度他雄胺

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度他雄胺

药物别名:Avodart、Duagen

一级分类: 泌尿系统药物
二级分类: 前列腺增生症用药
药物别名: Avodart、Duagen
药物剂型:
度他雄胺片剂:5mg/片。
药理作用: 睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮,二氢睾酮能促进前列腺的生长和发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶,其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性,Ⅱ型同工酶参与睾酮在皮肤和肝脏的转化。本品为相对特异性5α-还原酶抑制剂,通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶,抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT),进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成,因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。每天0.5mg,用药1~2周后本品降低DHT作用达高峰,血浆DHT可降低85%~90%。前列腺增大患者每天用药5mg,12周DHT明显降低。
药动学: 本品口服吸收迅速,生物利用度约60%,口服0.5mg,2~3h血药浓度达峰值,与食物同服,峰浓度(Cmax)降低10%~15%。本品表现分布容积为300~500L,血浆蛋白结合率高达99%,α1-酸性糖蛋白结合率为96.6%。健康志愿者精液中药物浓度为3.4ng/ml,与血浆相似。连续使用本品6个月血浆药物浓度达稳态。本品经肝细胞色素CYP3A4广泛代谢,主要经粪便排泄,其中未代谢药物占5%,代谢产物占40%,尿中未代谢药物不足1%。本品消除半衰期约为5周。
适应证: 本品主要用于前列腺增生患者的治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。
禁忌证: 1.既往对本品及其他5α-还原酶抑制剂有过敏史患者禁用。2.尚不能确定的BPH患者(有癌变可能)禁用。3.本品生殖毒性为X,孕妇禁用。
注意事项: 1.停用本品6个月内不得献血。2.本品无特效解毒剂,出现药物过量后应采取支持治疗。3.服用本品的患者在使用血清前列腺特异抗原(PSA)指标检测前列腺癌时,应提请医生充分考虑患者服用本品而导致血清PSA值下降的重要因素。
不良反应: 长期治疗副作用率低,最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。心脏疾病患者慎用。本品主要经肝脏代谢,肝功能损害者慎用。
用法用量: 口服,每次5mg,1次/d。
药物相应作用: 1.本品主要经CYP3A4代谢,CYP3A4抑制剂利托那韦、酮康唑、维拉帕米、地尔硫卓、西咪替丁、环丙沙星可使本品代谢减慢。2.本品与坦度洛新、特拉唑嗪、华法林、地高辛、考来烯胺合用,药代动力学互不影响。3.本品不抑制肝细胞色素P450的CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4。
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